Ксефокам рапид (Xefocam rapid)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до светло-желтого цвета

Фармакологическое действие

Лорноксикам — НПВП, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов. В основе механизма действия лежит подавление синтеза ПГ (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость. Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза ПГ, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.

Всасывание. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается приблизительно через 30 мин. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90–100%. Эффектов первого прохождения препарата через печень не обнаружено. Средний T_1/2 препарата составляет 3–4 ч. При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение C_max и увеличение T_max, а также уменьшение всасывания лорноксикама.

Распределение. Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации.

Биотрансформация. Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента СYР2С9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный изофермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.

Выведение. T_1/2 лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. После приема внутрь примерно 50% препарата выводится с калом и 42% — почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. T_1/2 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки. У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30–40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 или 16 мг.

Кратковременное симптоматическое лечение легкого или умеренного болевого синдрома у взрослых.

• гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тромбоцитопения;
• наличие геморрагического диатеза или нарушения свертываемости крови, а также пациенты, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
• активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих нарушениях или состояниях препарат Ксефокам рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

- нарушение функции почек легкой (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных ПГ. Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения;

- контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью;

- нарушение системы свертывания крови — рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ);

- нарушение функции печени (цирроз печени) — рекомендуется проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12–16 мг возможна кумуляция препарата;

- длительное лечение (более 3 мес) — рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (уровень Hb), функции почек (креатинин) и ферментов печени;

- пациенты старше 65 лет — рекомендуется контроль функции печени и почек;

- лица пожилого возраста в послеоперационном периоде;

- необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов;

- желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу;

- наличие Helicobacter pylori;

- явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте;

- одновременный прием таких лекарственных средств, как пероральные ГКС (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), СИОЗС (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

- одновременное применение НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы;

- патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. состояние пациентов может ухудшиться;

- артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков;

- наличие заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение — следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска;

- лорноксикам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта);

- пациенты с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм;

- в очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу;

- применение лорноксикама, как и любого препарата, ингибирующего ЦОГ и синтез ПГ, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть;

- пациенты с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани — может быть повышен риск асептического менингита;

- лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям;

- одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

- рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.

Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам рапид при беременности и в период грудного вскармливания, не следует применять препарат беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.

Беременность. Подавление синтеза ПГ может оказать отрицательное влияние на течение беременности и/или развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза ПГ на раннем сроке беременности. Считается, что риск возрастает с ростом дозы и увеличением продолжительности лечения. У животных введение ингибитора синтеза ПГ приводило к повышению частоты пред- и постимплантационной потери эмбрионов и гибели эмбрионов на разных сроках беременности. Применение ингибиторов синтеза ПГ в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и снижению амниотической жидкости. Применение ингибиторов синтеза ПГ на поздних сроках беременности может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов. Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Период грудного вскармливания. Данных о том, проникает ли лорноксикам в грудное молоко человека, нет. Лорноксикам обнаруживается в молоке самок крыс в сравнительно высоких концентрациях. Лорноксикам не следует применять женщинам, кормящим грудью.

Фертильность. Применение лорноксикама, как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез ПГ, может ухудшить фертильность, и не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лорноксикама.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат. Риск возникновения нежелательных явлений может быть значительно уменьшен, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.

Острая боль. Доза лорноксикама составляет 8–16 мг, разовая доза составляет 8 мг. В первые сутки может быть назначена начальная доза 16 мг, а спустя 12 ч — еще 8 мг. Далее максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 16 мг.

Особые группы пациентов

Дети. Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, т.к. данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилой возраст. Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить частоту приема препарата Ксефокам рапид до одного раза в сутки. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени. У пациентов с умеренным нарушением функции печени следует рассмотреть возможность снижения частоты приема препарата до одного раза в сутки. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит. Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частыми являются тошнота, рвота и диарея, диспептические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто — 1/10 назначений (≥10%); часто — 1/100 назначений (≥1 и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (≥0,1 и <1%); редко — 1/10000 назначений (≥0,01 и <0,1%); очень редко — 1/10000 назначений (<0,01%); частота неизвестна — на основании имеющихся данных оценка невозможна.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — фарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко — экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, изменение веса.

Нарушения психики: нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко — сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень; очень редко — асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит; редко — расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение, шум в ушах.

Нарушеиия со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — прилив крови к лицу, отеки; редко — артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боли в животе, диспептические явления, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта; редко — мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов АЛТ или АСТ; редко —  нарушение функции печени; очень редко — повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция; редко — дерматит и экзема, пурпура; очень редко — отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные ПГ, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, отек лица; редко — астения.

Одновременное применение препарата Ксефокам рапид и следующих ДВ:

- циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

- антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль МНО);

- фенпрокоумона  — снижение эффективности лечения фенпрокоумоном;

- гепарина — НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

- бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ — может уменьшать их гипотензивный эффект;

- диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых и тиазидных диуретиков;

- дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина;

- хинолоновых антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;

- антиагрегантов повышают риск желудочно-кишечного кровотечения;

- других НПВП или ГКС — увеличивают риск развития язвенной болезни или ЖКТ кровотечений;

- метотрексата — повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;

- СИОЗС (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышает риск ЖКТ кровотечений;

- солей лития — возможно увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиление известных побочных эффектов лития;

- циклоспорина — увеличивает нефротоксичность циклоспорина;

- производных сульфонилмочевины — могут усиливать гипогликемический эффект последних;

- цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты увеличивают риск кровотечения;

- веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента СYР2С9 цитохрома Р450 — лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом СYР2С9 цитохрома Р450) взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;

- такролимуса — повышение риска нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

- пеметрекседа — НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

В случае приема препарата Ксефокам рапид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пищей, всасывание лорноксикама замедляется. Поэтому препарат не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление действия препарата (снятие болевого синдрома). Прием с пищей может снижать всасывание лорноксикама примерно на 20% и повышать T_max.

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

Лечение: при реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием лекарства. Благодаря короткому T_1/2, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени наличие специфического антидота неизвестно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу же после приема препарата Ксефокам рапид может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги ПГ или ранитидин.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения нарушения функции почек: легкой (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных ПГ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 8 мг.

По 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной ПВХ- и полиамидной пленкой.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 6 таблеток или по 1, 2, 3, 5, 10 или 25 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку картонную.

Производитель/фасовщик/упаковщик/выпускающий контроль качества. ООО «Хемофарм», Россия 249035, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., 62.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии потребителей. АО «Нижфарм», Россия, 603105, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88.

e-mail: med@nizhpharm.ru

По рецепту.